IMAGENES DE LOS ANTIBIOTICOS

Clase de antibiótico

Nombre genérico	Nombre comercial	Usos frecuentes	[16] Posibles efectos adversos	[16] Mecanismo de acción
Aminoglucósidos
Amikacina[17]	Amikin	Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa. Efectivo contra bacterias anaeróbicas (más no los facultativos). Neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal.	Sordera (especialmente en combinación con diuréticos de asa) Vértigo Daño renal (especialmente en combinación con cefalosporinas)	Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Gentamicina	Garamicina
Kanamicina	Kantrex
Neomicina
Netilmicina	Netromicina
Estreptomicina
Tobramicina	Nebcin
Paromomicina	Humatin
Ansamicinas
Geldanamicina		Experimental: antibiótico antitumor
Herbimicina
Carbacefem
Loracarbef	Lorabid	Infecciones respiratorias altas e infecciones urinarias.	Ocasionalmente trombocitopenia.[18]	Inhibición de la pared celular bacteriana.
Carbapenem
Ertapenem	Invanz	Bactericida para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Se combina con cilastatina para reducir la inactivación en los túbulos renales.	Malestar estomacal y diarrea Náusea Convulsiones Dolor de cabeza Rash y alergias	Previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.
Doripenem	Finibax
Imipenem/Cilastatina	Primaxina
Meropenem	Merrem
Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo	Duricef	Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.	Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas	Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas.
Cefazolina	Ancef
Cefalotina	Keflin
Cefalexina	Keflex
Cefradina	Veracef
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor	Ceclor	Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.[4] Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.	Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas	Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefamandol	Mandol
Cefoxitina	Mefoxitin
Cefprozil	Cefzil
Cefuroxima	Ceftina, Zinnat
Cefalosporinas (de tercera generación)
Cefixima	Suprax	Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.	Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas	Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefdinir	Omnicef
Cefditoren	Meiact
Cefoperazona	Cefobid
Cefotaxima	Claforan
Cefpodoxima	Vantin
Ceftazidima	Fortaz
Ceftibuten	Cedax
Ceftizoxima	Cefizox
Ceftriaxona	Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime	Maxipime	Mayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos.	Igual que otras cefalosporinas	Disrompen la síntesis de peptidoglicano.
Cefaclidina
Cefalosporinas (de quinta generación)
Ceftobiprol			Igual que otras cefalosporinas	Disrompen la síntesis de peptidoglicano.
Glicopéptidos
Teicoplanina	Targocid			Inhibe la síntesis de peptidoglicano
Vancomicina	Vancocina
Macrólidos
Azitromicina	Zitromax, Sumamed, Zitrocin	Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme	Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia	Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Claritromicina	Klaricid
Diritromicina	Dynabac
Eritromicina	Eritocina, Eritroped
Roxitromicina	Roxitrol
Troleandomicina	(TAO)
Telitromicina	Ketek	Neumonía	Trastornos visuales, toxicidad hepática.[19]
Espectinomicina	Trobicin	Antimetabolito, Anticáncer y gonococos[20]
Monobactámicos
Aztreonam	Azactam			Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Penicilinas
Amoxicilina	Novamox, Amoxil	Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme	Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral	Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina	Floxapen
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina
Piperacilina
Ticarcilina
Polipéptidos
Bacitracina		Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado	Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)	Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana[21]
Colistin				Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
Polimixina B
Quinolonas
Ciprofloxacino	Cipro, Ciproxin, Ciprobay	Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea	Náusea (raro), tendinosis (raro)	Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Enoxacino
Gatifloxacino	Tequin
Levofloxacino	Tavanic
Lomefloxacino
Moxifloxacino	Avelox
Norfloxacino	Noroxin
Ofloxacino	Ocuflox
Trovafloxacino	Trovan
Sulfonamidas
Mafenide		Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras	Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensibilidad a la luz solar	Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Prontosil (arcaico)
Sulfacetamida
Sulfametizol
Sulfanilimida (arcaico)
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Trimetoprim
Trimetoprim-Sulfametoxazol (Co-trimoxazol) (TMP-SMX)	Bactrim
Tetraciclinas
Demeclociclina		Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné	Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo.	Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.[22]
Doxiciclina	Vibramicina
Minociclina	Minocin
Oxitetraciclina	Terramicina
Tetraciclina	Sumycin
Otros
Arsfenamina	Salvarsan	Infecciones por espiroquetas (obsoleto)
Cloranfenicol	Chloromycetin			Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Clindamicina	Cleocin	Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía.
Lincomicina		Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía.
Etambutol		Antituberculosis
Fosfomycin
Fusidic acid	Fucidin
Furazolidona
Isoniazida		Antituberculosis
Linezolid	Zyvoxid
Metronidazol	Flagyl o Flegyl	protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus.Giardia	Orina rojiza, malestar bucal.	Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos
Mupirocina	Bactroban
Nitrofurantoina	Macrodantina, Macrobido
Platensimicina
Pirazinamida		Antituberculoso
Quinupristin/Dalfopristin	Syncercid
Rifampina o Rifampicina	Rifaldin	Mayormente Gram positivas y micobacteria	Sudoración, lágrimas y orina rojiza.	Se une a la subunidad β de la ARN polimerasa inhibiendo la transcripción.
Tinidazol		Uretritis y vaginitis, amebiasis y giardiasis	Mareo, dolor de cabeza, somnolencia.
Nombre genérico	Nombre comercial	Usos frecuentes	[16] Posibles efectos adversos	[16] Mecanismo de acción

Los principales grupos de antibióticos

Presentaremos brevemente los principales grupos de antibióticos, sus principales integrantes, indicaciones más comunes, dosis y principales precauciones.

1. Los betalactámicos

Las penicilinas
Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos de sus derivados, las cefalosporinas y otros.
a.1)
PENICILINA G: es activa contra un gran número de gérmenes, entre los que se incluye Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.
Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis
Tradicionalmente la dosificación de la penicilina G se ha seguido haciendo en unidades aunque el resto de las penicilinas se expresan en mg. La conversión es la siguiente.

• 1 mg = 1600 Unidades

* Si disfunción renal, altas dosis o se administra rápidamente puede producirse toxicidad del sistemanervioso y aumento de los niveles del potasio en sangre.

PENICILINA V: (Fenoximetilpenicilina)

• Igual espectro que Penicilina G
• Vía oral
• Más cara

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA:
METICILLIN OXACILLIN NAFCILLIN CLOXACILLIN DICLOXACILLIN

• Son activas frente a S. Aureus productor de penicilinasa.

Oxacillin y Nafcillin:

• + activas que meticillin (pero menos que penicilina G) contra neumococo, varios estreptococos y stafilococos penicilinasa neg.
• Indicación: infecciones cruzadas envolviendo S. aureus y otros cocos gram +

Reacciones adversas: -nefritis alérgica intersticial
-nefritis por meticillin (hematuria + proteinuria, rash,
fiebre e insuficiencia renal)
-cistitis hemorágica
PENICILINAS DE 2da GENERACIÓN:
AMPICILLIN:

• Mayor rango de actividad que penicilina G (neumococo, meningococo, gonococo, varios estreptococos, solo algunos bacilos gram negativos)
• Lo inactivan las betalactamasas
• Ha aparecido resistencia: salmonella typhi, haemophilus influenzae, neisseria gonorreae, echerichia coli, salmonellas no tifoideas.

AMOXACILLIN:

• Espectro idéntico a ampicillin
• Absorción intestinal mucho más eficiente (puede administrarse cada ocho horas)
• Puede usarse dosis única en infección del trato urinario no complicada en mujeres

BACAMPICILLIN:

• Se hidroliza en vivo a ampicillin
• No ventajas sobre ampicillin o amoxacillin

• Es más caro

PENICILINAS DE 3RA GENERACIÓN: (CARBENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO)

• Activas frente a la mayoría de los microorganismos resistentes a ampicillin
• VENTAJA: su espectro extendido frente a bacilos gram negativos, incluyendo pseudomona aeruginosa, proteus que no son proteus mirabilis y algunos enterobasilos

.

• CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr

Indicaciones: Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles.
Dosificación. -20 a 30 gramos/día IV en goteo de 1 hora, cada 4-6 horas.
-La dosis ponderal es de 400-500mg/kg/día.

-En sepsis ginecológicas, urinarias, aborto séptico, 4 a 8 gr/día IM o IV.

TICARCILINA: idem. Es dos veces más activa por gramo que carbenicilina contra pseudomona aeruginosa..
PENICILINAS DE 4TA GENERACIÓN:
ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN, AZLOCILLIN.

• Poseen el mayor espectro de actividad de todas las penicilinas.
• Derivadas del ampicillin
• Mismo espectro pero no superior a penicilina G o ampicillin para estos gérmenes

• Inefectiva contra s. Aureus productor de penicilinasa pero: -tiene efectividad aumentada contra muchos anaerobios gram negativos y bacilos gram negativos resitentes
• activos contra la mayoría de las klebsiellas y serratias

COMBINACIÓN DE PENICILINAS-INHIBIDORES BETALACTAMASAS:
(ACIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM)

• AMOXACILLIN + AC. CLAVULÁNICO --- oral. Inf. Urinarias, respiratorias altas y bajas
• AMPICILLIN + SULBACTAM y AMPICILLIN + TAZOBACTAM --- parenteral

Inf. Ginecológicas e intrabdominales, inf. Resp. Altas y bajas, inf. Urinarias, piel y tejidos blandos, huesos, articulaciones.

Presentación: 1 gr sulbactam + 2 gr ampicillin. Dosis en inf. Serias: 1-2 gr de componente ampicillin IV c/ 6 h.

• ESPECTRO: AMPICILLIN + moraxella catarralis,cepas de H. influenzae productoras de beta lactamasa, E. Coli, klebsiella pneumoniae, algunos proteus, S. aureus (excepto cepas resistentes a meticilina)

• TICARCILLIN + AC. CLAVULÁNICO: S. aureus (excepto resistente meticillin), algunos bacilos gram negativos resistentes (Klebsiella, Serratia, Proteus y Pseudomonas)
• PIPERACILLIN + TAZOBACTAM: MUY SIMILAR A ANTERIOR

Siempre IV, 3 gr piperacillin + 375 mg tazobactam c/ 6h

Las cefalosporinas
Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrínseca. Sus efectos adversos más comunes son el dolor local si se utilizan por vía intramuscular, el daño renal que pueden provocar, las reacciones alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro es mayor, pero también son más caros.
Tradicionalmente se las ha clasificado por generaciones, que atienden más bien a su actividad ante antibióticos gram negativos o gram positivos, y a su capacidad para llegar al líquido cefalorraquídeo (LCR)

GENERACIÓN	GRAM +	GRAM -	ACT. EN L.C.R.
1RA GENERAC.	+++	+
2DA GENERAC.	++	++	CEFUROXIMA
3RA GENERAC.	+	+++	BUENA ACT.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN:

• ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus, pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices, mayoría de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la mayoría de gram negativos.

Cefalotina, Cefapirina: 500 mg - 2 gr c/ 4 - 6 h IM o IV
Cefradina, Cefalexina: oral, 250 - 500 mg c/ 6 h
Cefadroxil: 500 mg - 1 gr c/ 12 - 24 h
Cefazolina: 2 ventajas: menos dolorosa, mayores concentraciones séricas.
-infecciones moderadas: 500 mg - 1 gr IM o IV c/ 8 h.
-infecciones severas: hasta 6 gr diarios, usualmente no más de 4 gr IV.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN:
CEFOXITIN:

• Espectro: 1ra generación + cepas de E. Coli, Klebsiella, Serratia y Proteus; gonococo, mayoría de cepas productoras de penicilinasa.
• Su mayor ventaja: actúa contra anaerobios gram + y gram - .
• Valorable para infecciones pélvicas y abdominales

• Dosis: 1 - 2 gr IV o IM c / 8 h

CEFOTETAN:

• Espectro similar a cefoxitina + H. influenzae
• Dosis: 1 - 3 g c/ 12 h
• Significativamente menos costoso que cefoxitin

CEFMETAZOLE:

• Similar cefotetan + B. Fragilis y otros anaerobios
• Dosis: 2 g c/ 6 - 12 h IV (puede aumentar TP y TPP, reversible con Vit. K)

CEFAMANDOLE:

• Como cefoxitin, pero ineficaz contra B. Fragilis, muchos gonococos y cepas de Serratia.
• Es más activo frente a enterobacter y H. influenzae
• Dosis: 500 mg - 2 g c/ 4 - 8 h IM o IV

CEFONICID:

• Similar cefamandole, más activo contra H. influenzae.
• Dosis: 1 - 2 g c/24 h parenteral

CEFORANIDA:

• No tiene ventajas sobre las antiguas cefalosporinas

CEFUROXIMA:

• Más activa que cefamandole contra H. influenzae
• Es la única Cefalosporina de 2da generación aprobada para meningoencefalitis
• Cefuroxima axetil: oral, 250, 500 mg c/ 12 h
• Cefuroxima parenteral: 750 mg - 1.5 g IM o IV c/ 6 -8 h

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN:
Difieren de las otras generaciones en importantes aspectos:

• Espectro antimicrobiano expandido
• Logran niveles terapéuticos en líquido cefalorraquídeo y pueden usarse en las meningoencefalitis
• Su costo es más elevado

• Tienen potencia aumentada contra muchos bacilos bacilos gram negativos, incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus, Serratia y citrobacter
• Muy activas contra H. infleunzae productor y no productor de penicilinasa
• Activos frente a la mayoría de las especies de salmonellas,
• Mayoría especies de enterobacter son sensibles

CEFOTAXIMA: (Claforan)

• Meningitis causada por bacilos gran negativos, que no sean pseudomona.
• Meningitis neumocócica, neumonías, S. aureus sensible al meticillin
• Dosis: 1-2 g c/ 4 - 6 h

CEFTIZOXIMA:

• Espectro similar, salvo que es menos activo frente a neumococo.
• Dosis: 1 - 4 g c/ 8 h

CEFTRIAXONA: (Rocephin)

• Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de 3ra generación
• Espectro similar a cefotaxima, altamente activa contra bacilos entéricos gram negativos, neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae.
• Menos activo frente a B. Fragilis y P. Aeruginosa
• Dosis: en infecciones sistémicas 2 - 4 g/día c/ 12 - 24 h IM o IV
• Dosis única de 125 - 250 mg muy efectiva para uretritis gonocócica, cervicitis, faringitis y proctitis.
• Droga de elección para enfermedad de Lyme que involucra sistema nervioso central
• Se ha reportado colelitiasis inducida por ceftriaxona

CEFOPERAZONA:

• Menos activa contra bacilos entéricos gram negativos
• Buena actividad antipseudomona
• Dosis: 2 - 4 g/día c- 12 h

CEFTAZIDIMA: (Fortum)

• Uso en amplio espectro de infecciones, incluyendo meningoencefalitis
• Amplia actividad contra pseudomona, la más alta salvo cefepime.
• Es la única cefalosporina activa contra P. Cepacia
• B. Fragilis es resistente
• Dosis: 1 g c/ 8 ó 2 g c/ 12 h

CEFEPIME:

• Es una nueva cefalosporina de 4ta generación , tan activa contra pseudomona aeruginosa como ceftazidima
• Dosis: 1 - 2 g c/ 12 h

CEFIXIMA:

• Primera cefalosporina oral clasificada como de 3ra generación.
• No es activa contra anaerobios
• Dosis: 400 mg diarios, dosis única
• Es cara.

CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO:

• Via oral, 100 - 400 mg c/ 12 h.

Otros betalactámicos
CARBAPENEMICOS:
IMIPENEN:

• Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los betalactámicos:

-mayoría de bacterias gram +, aerobias y anaerobias
-algunos difetroides son resistentes, también algunos enterococos.
-la mayoría de los s. Aureos son muy sensibles
-bacterias gram negativas, casi todas las enterobacterias, hemophilus, neisseria, acinetobacter.
-serratia, salmonella, citrobacter, yersinia, brucella
-anaerobios gram negativos, incluyendo B. fragilis
-Pseudomona aeruginosa

• Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa degradación en el túbulo renal. (Primaxin los trae unidos)
• No usar en meningoencefalitis
• DOSIS: IM: 500 - 750 mg/12 h. Máximo: 1,5 g/24 h

IV: 1 - 2 g en 3 - 4 dosis. Máximo: 4 g/día
MEROPENEM:

• Similar a imipenem, pero puede administrarse sin cilastatina.
• Llega a líquido cefalorraquídeo.
• DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.

MONOBACTAMICOS: (ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS MONOCICLICOS)
AZTREONAM:

• Tiene actividad restringida frente a bacterias gram negativas aerobias o anaerobias facultativas.
• No es nefrotóxico
• No produce reacción alérgica cruzada con penicilina ni cefalosporina
• Dosis: 500 mg c/ 12 h para inf. Urinarias

1 - 2 g c/ 8 - 12 h para inf. Sistémicas
dosis máxima: 2 g c/ 6 h en infecciones que comprometen la vida.

1. Los aminoglucósidos

ESTREPTOMICINA:

• Fue el 1er aminoglucósido
• Reservado para los casos de tuberculosis
• Tratamiento de infecciones por enterococos donde se desea sinergismo entre penicilina y aminoglucósidos
• Tratamiento de algunas infecciones no comunes como plaga bubónica y tularemia.

KANAMICINA:

• Amplio espectro contra bacilos gram negativos que no sean pseudomona
• Alguna actividad contra S. aureus
• No actividad frente a streptococos y neumococo
• Con las penicilinas resistentes a las penicilinasas y las cefalosporinas, no hay razón para el uso de kanamicina y sucesores como 1ra elección de tratamiento en infecciones estafilocócicas
• Su uso en la actualidad se restringe a preparados tópicos, por su elevada toxicidad.
• Dosis: IM, ocasionalmente IV: 15 mg/kg diarios
• Dosis máxima : 1.5 g/día, no exceder los 15 g en el tratamiento.

• Al igual que los otros aminoglucósidos, solo debe administrarse cuando pueden monitorearse los datos clínicos y de laboratorio sobre efectos adversos.
• Si insuficiencia renal crónica, disminuir la dosis

GENTAMICINA:

• Activa frente a bacilos gram negativos y P. Aeruginosa
• Penetra líquido pleural, ascítico, y sinovial en presencia de inflamación
• Difunde pobremente en otros fluidos como líquido cefalorraquídeo, secreciones del tracto respiratorio y humos acuoso.
• Dosis: 3 - 5 mg / kg / día
• Ante este y otros aminoglucósidos chequear frecuentemente por disfunción vestibular o auditoria, 47% de los pacientes han llegado a tener disminución de la audición
• Monitorear creatinina sérica 2 - 3 veces a la semana, guiarse por nivel sérico del antibiótico.

TOBRAMICINA:

• Muy similar a gentamicina, misma dosis.
• Es mucho más cara y no ofrece ventajas frente a gentamicina, salvo que es mucho más activa frente a P. Aeruginosa.

AMIKACINA:

• Derivado semisintético de la kanamicina
• De las enzimas bacterianas que inactivan aminoglucósidos, gentamicina es afectada por 6, tobramicina por 5 y amikacina solo por 1. Poca resistencia, aun ante uso intensivo.
• Amplio espectro.
• Activa frente a P. Aeruginosa y muchas enterobacterias resistentes a genta y tobra
• No debe ser utilizada para tratar infecciones causadas por estreptococos y neumococos
• No utilizar junto con penicilina para tratar enterococo, puede antagonizar con ella
• Dosis: 15 mg /kg / día IM c/12 h o c/ 24 h.
• Puede administrarse EV en pacientes que lo requieren (ejemplo, neutropénicos, shock)
• Uso principal: infecciones causadas por bacilos gram negativos resistentes a gentamicina y tobramicina.

NETILMICINA:

• Similar a gentamicina
• Menos activa frente P. Aeruginosa
• Más nefrotóxica y menos eficaz que amikacina
• Dosis: 1 -2 mg/kg c/ 8 h.

Novedades de la última década del siglo XX relacionadas con los aminoglucósidos:
-efecto post-antibiótico (peligroso en ancianos, puede aumentar riesgo de nefrotoxicidad)

-cambio de rol en la terapia antimicrobiana: expiraron sus patentes, son más baratos, pero son muy tóxicos.

1. Otros grupos de interés

TETRACICLINAS

• Tienen amplio espectro gram negativo y gram positivo
• Se usan poco ante la disponibilidad de otros antibióticos
• Droga de elección en fiebrede las Montañas Rocosas y otras ricketsiosis
• Neumonía por micoplasma pneumoniae o clamidia pneumoniae y otras clamidias
• Cólera, brucelosis, plaga, granuloma inguinale, enfermedad de Lyme, sífilis en pacientes alérgicos
• TETRACICLINA: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, o IV 1 g diario c/ 6 o 12 h
• DOXYCICLINA: 200 mg inicial, 100 mg c/ 12 h oral, o IV 100 - 200 mg.

MACRÓLIDOS

Son compuestos de 14, 15 o 16 átomos de carbonounidos en una molécula circular, central y compleja , unida a varias cadenas laterales.

ERITROMICINA:

• Espectro: mayoría de bacterias gram positivas y algunas gram negativas, como legionella pneumophila, campylobacter, bordetella pertussis.
• Se excreta fundamentalmente por bilis y menos por orina, penetra pleura y fluido peritoneal.
• Dosis: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, EV 1 - 4 g/diario

CLARITROMICINA:

• Se administra 2 v/día
• Altamente efectiva frente a organismos sensibles a eritromicina (estreptococo, stafilococo,neumoco, legionella, campylobacter, mycoplasma)
• Excelente actividad M. Catarralis y H. influenzae
• Dosis: 250 - 500 mg oral 2 v/día
• Es sustancialmente más cara que la eritromicina

AZYTROMICINA:

• Actividad igual a claritromicina + C. Tracomatis, C. Pneumoniae, Hemophilus dureyi y algunos anaerobios.
• Vida media promedio 68 horas, tratamiento por 5 días cubre 7.
• Terapia de dosis única para uretritis y cervicitis por C. Tracomatis
• La mayor promesa: tratamientoo de infecciones crónicas de difícil manejo como complejo M. Avium o toxoplasmosis de los pacientes de SIDA.
• Dosis: 500 mg el primer día, 250 mg en días 2 al 5.
• Es sustancialmente más cara que eritromicina.

DIRITROMICINA:

• Como eritromicina
• 500 mg diarios

CLINDAMICINA:

• S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y otros (excepto enterococo), bacteroides, fusobacterium, estrepto anaerobios, clostridium perfringens y tetanii.
• Puede producir severa colitis pseudomenbranosa
• Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas adecuadamente por otros agentes.

• Dosis: oral 600 - 1200 mg dosis diaria, en infecciones severas 1800 mg diarios.
• Parenteral: IM 1.2 - 2.4 g diarios

IV 1.8 - 3.0 g diarios

• Usar con gran precaución o no usar en pacientes con enfermedad del colon. Si aparece diarrea, suspender.

CLORANFENICOL

• Sigue siendo valioso, pero su uso se ha restringido por su toxicidad elevada
• Utilizar solamente en tratamiento de infecciones en que esté claramente indicado
• Evite cursos repetidos
• Debe chequearse conteos sanguíneos dos o tres veces por semana

VANCOMICINA:

• Es un glicopéptido bactericida activo frente a estafilococos, estreptococos, neumococo, enterococo, clostridium, especies de corinebacterium, algunas otras bacterias gram +.
• Oral solo para enterocolitis estafilocócica y enterocolitis pseudomembranosa asociada a antibióticos... 125 - 250 mg c/ 6 h
• IV: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/ 12 h.
• Para evitar hipotensión administrar en infusión en no menos de 60 minutos.
• Pretratamiento con antihistamínicos para evitar "síndrome del hombre rojo"
• Es el tratamiento de elección para el S. aureus meticillin resitente.

SPECTINOMICINA:

• Su único uso clínico actual es la gonorrea, dosis única IM de 2 g.
• Síndrome artritis dermatitis, 2 gr IM 2 v/día x 3 días.

SULFAMIDAS:

• Ya no juegan un papel clínico mayor
• Uso principal: sepsis urinaria e infecciones por nocardia.

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL:

• Prevención de bacteriuria recurrente
• Infecciones del tracto urinario, prostatitis, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S. neumoniae.
• Infecciones sistémicas causadas por cepas de salmonella resistentes a ampicillin y cloranfenicol; shigellosis.
• Prevenir y tratar diarrea del viajero
• Es el tratamiento de elección para neumonía por neumocistis carinii y nocardiosis.
• Dosis: S. urinaria, otitis: 2 tabletas de 480 mg c/ 12 h
• Para infecciones serias: IV 8 - 10 mg/ kg (calculado por trinmetropin) e 2 - 4 dosis iguales (c/ 6 - 12 horas)
• Pnuemocistis carinii: 20 mg/kg en dosis iguales c/ 6 h.

METRONIDAZOL:

• Trichomona vaginalis, entamoeba hystolítica, giardia lamblia, bacterias anaerobias
• Es bactericida contra todos los bacilos gram negativos anaerobios, actinomices
• Ha curado inf. Anaerobias en SNC, hueso, articulaciones, sepsis pélvica y abdominal,endocarditis. Falló en inf. Pleuropulmonares.
• Puede producir: neuropatía periférica, reacciones encefalopáticas, sindrome disulfiram por ingestión concomitante de alcohol, neutropenia, pancreatitis,mutagenicidad en estudio.

Para infecciones anaerobias serias: dosis de carga 15 mg/kg, seguido de 7.5 mg/kg c/6 h hasta que el paciente esté mejor, entonces oral 7.5 mg/kg c/ 6 h.
QUINOLONAS
Son bactericidas de amplio espectro.

• Son altamente susceptibles los bacilos gram negativos: E. COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA, ENTEROBACTER.
• Muy sensibles los patógenos gastrointestinales comunes: SALMONELLA, SHIGELLA, CAMPYLOBACTER.
• Otros gram negativos: N. GONORREAE, N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZAE, M. CARTARRALIS
• Menos sensibles: P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER, S. AUREUS, ESTREPTOCOCO.
• Llegan a muchos fluidos y tejidos: bilis, orina, saliva, esputo, hueso, músculo, próstata, heces, líquido cefalorraquídeo.
• Efectos secundarios: temblor, somnolencia, insomnio, tendinitis, ruptura de tendón, artropatías en animales jóvenes

NORFLOXACINO:

• espectro: el típico de las quinolonas
• DOSIS: 400 mg 2 v/dia. Tomar abundantes líquidos para evitar cristaluria.
• No se recomienda en niños y embarazadas.

CIPROFLOXACINO:

• Espectro: similar a norfloxacino
• Ventajas: mayor distribución en los tejidos, se puede utilizar por vía endovenosa
• DOSIS: 250 mg 2 v/día en infección urinaria no complicada
• 500 - 750 mg c/ 12 h para infecciones serias.
• IV: 400 mg c/ 12 h en 60 minutos.
• No dar a niños, embarazadas y mujeres que lactan.

OFLOXACINO:

• Similar a ciprofloxacino, más activo contra pseudoma aeruginos.
• DOSIS: 200 mg c/ 12 h inf. Urinaria
• 300 mg c/ 12 h para prostatitis e inf. Tracto genital
• 400 mg c/ 12 h para piel y tej blandos y tracto respiratorio bajo
• 400 mg dosis única para gonorrea.

LOMEFLOXACINO:

• tienen vida media más larga, pueden utilizarse una vez al día
• actividad disminuida frente a estreptococos y neumococos.
• DOSIS. 400 mg una vez al dia

OTRAS QUINOLONAS: amifloxacino, enoxacino, pefloxacino.

Los antibióticos en los ancianos

Siempre se considerará al anciano como un paciente con una posible disfunción renal, así como con una potencial disfunción hepática. Esto implica que nunca se administrará un antibiótico a una persona mayor de 60 años sin estimar su función renal.
La función renal puede estimarse con relativa facilidad, no así la hepática. Por esta razón, se prefiere utilizar medicamentos con mecanismos de excresión principalmente renal.
Función renal: La fórmula de Cockroft permite calcular el Filtrado Glomerular Estimado:

FGE = ___(140 - edad) x kg ____

0.82 x creatinina
La creatinina en mmol/l, si es en mg % la constante es 72.

Si se trata de una mujer, el resultado se multiplica por 0.85.

Criterios de adecuación de la dosis:

Penicilinas: si FGE < 30 ml/min

Cefalosporinas: si FGE < 50 ml/min

Sulfas: si FGE < 10 ml/min

Aminoglucósidos: si FGE < 80 ml/min

Tetraciclinas: no usar

Dosis promedio y uso según Filtrado Glomerular Estimado (FGE)

PENICILINAS

ANTIBIOTICO	DOSIS PROMEDIO	FGE + 50 ml/m %	FGE 10-50 ml/m %	FGE - 10 ml/m %
Amoxacillin	20-25 mg/kg/día	100	75	25-50
Ampicillin	20-25 mg/kg/día	100	75	25-50
Penicilina G	10-20 millones U/d	100	50-75	25-50

CEFALOSPORINAS

ANTIBIOTICO	DOSIS PROMEDIO	FGE + 50 ml/m %	FGE 10-50 ml/m %	FGE - 10 ml/m %
Cefazolina	10-20 mg/kg/día	100	50	25
Ceftriaxona	25-50 mg/kg/día	100	75	50
Cefotaxima	15-100 mg/kg/día	100	75	50
Cefuroxima	25-50 mg/kg/día	100	75	50

AMINOGLUCÓSIDOS

Antibiótico	Dosis de Carga	FGE + 50 ml/m %	FGE 10-50 ml/m %	FGE - 10 ml/m %
Gentamicina	1.5 – 2 mg/kg	75-100	35-50	20-25
Tobramicina	1.5 – 2 mg/kg	75-100	35-50	20-25
Amikacina	5.0 – 7.5 mg/kg	60-100	25-60	10-25
Kanamicina	5.0 – 7.5 mg/kg	60-100	25-60	10-25